Amlodipină Helcor, 10 mg, 20 comprimate, AC HELCOR

Compoziție

amlodipină 10 mg sub formă de besilat de amlodipină.

Proprietăți farmacoterapeutice

Amlodipina Helcor 5, respectiv Amlodipina Helcor 10 este un blocant al canalelor de calciu care inhibă influxul transmembranar al ionilor de calciu la nivelul miocardului și al musculaturii vasculare netede. Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei este datorat efectului direct de relaxare asupra musculaturii arteriale netede.

Mecanismul exact prin care amlodipina ameliorează angină pectorală nu este pe deplin cunoscut dar două mecanisme sunt importante:

Amlodipina dilată arteriolele periferice și, astfel, scade rezistența periferică totală (postsarcină) împotriva căreia inima pompează. Această ameliorare a sarcinii inimii reduce consumul de energie cât și necesarul de oxigen al miocardului.

Mecanismul de acțiune al amlodipinei implică, probabil, și dilatarea principalelor artere și a arteriolelor coronare. La pacienții cu angină Prinzmetal, această dilatare crește aportul de oxigen la nivelul miocardului.

La pacienții cu hipertensiune arterială, administrarea în doză zilnică unică determina scăderea semnificativă clinic a tensiunii arteriale (atât în clinostatism cât și în ortostatism), timp de 24 de ore.

La pacienții cu angină pectorală, administrarea în doza zilnică unică prelungește timpul total de efort, întârzie apariția crizei anginoase și a subdenivelarii segmentului ST cu 1 mm. Amlodipina scade atât frecvența crizelor anginoase, cât și necesitatea administrării comprimatelor de nitroglicerină.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență cardiacă

Studiile hemodinamice și studii clinice controlate bazate pe probă de efort efectuate la pacienții cu insuficiență cardiacă clasa NYHA II-IV au demonstrat că amlodipina nu a determinat deteriorare clinică, evaluată prin toleranță la efort, fracția de ejecție a ventriculului stâng și pe baza simptomatologiei clinice.

Un studiu placebo-controlat (PRAISE) conceput pentru a evalua pacienții cu insuficiență cardiacă clasa NYHA III-IV tratați cu digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA a arătat că amlodipina nu a determinat creșterea riscului de mortalitate sau al riscului asociat de mortalitate și morbiditate la pacienții cu insuficiență cardiacă.

Un studiu de urmărire pe termen lung placebo controlat (PRAISE 2) conceput pentru a evalua efectul amlodipinei asupra pacienților cu insuficiență cardiacă clasa NYHA III-IV fără simptome clinice sau constatări obiective care să indice o afecțiune ischemică pre-existentă, tratați cu doze stabile de inhibitori ai ECA, digitalice și diuretice a evidențiat că amlodipina nu a influențat mortalitatea totală sau cardiovasculară. În acest studiu, tratamentul cu amlodipina a fost asociat cu o creștere a incidenței edemului pulmonar, deși nu s-a observat o diferența semnificativă în ce privește agravarea insuficienței cardiace comparativ cu grupul placebo.

Utilizarea la copiii și adolescenții cu hipertensiune arterială cu vârstă cuprinsă între 6 și 17 ani

Într-un studiu la care au participat 268 de copii și adolescenți cu vârstă cuprinsă între 6 și 17 ani având predominant hipertensiune arterială secundară, comparația dintre dozele de amlodipina 2,5 mg, 5 mg și placebo a demonstrat că ambele doze au redus tensiunea arterială sistolică semnificativ mai mult decât placebo.

Efectele pe termen lung ale amlodipinei asupra creșterii, pubertății și dezvoltării generale nu au fost studiate. Eficacitatea pe termen lung a tratamentului cu amlodipina în copilărie cu scopul reducerii morbidității și mortalității din cauze cardiovasculare la maturitate nu a fost stabilită.

Proprietăți farmacocinetice

Absorbție

După administrarea orală de doze terapeutice, amlodipina este bine absorbită și atinge concentrația plasmatică maximă după 6-12 ore. Biodisponibilitatea a fost estimată ca fiind între 64 și 80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/kg. Absorbția amlodipinei nu este influențată de consumul de alimente.

Studiile în vitro au demonstrat că aproximativ 97,5% din amlodipina circulantă este legată de proteinele plasmatice.

Metabolizare/Eliminare

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este aproximativ 35-50 ore și este în concordanță cu administrarea unei doze unice zilnice. Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse după 7-8 zile de administrare consecutivă.

Amlodipina este metabolizata în proporție mare la nivel hepatic, rezultând metaboliți inactivi. În urină se excretă 10% sub formă de substanță nemetabolizată și 60% sub formă de metaboliți.

Utilizarea la vârstnici

Timpul în care este atinsă concentrația plasmatică maximă de amlodipina este similar la vârstnici și tineri. La vârstnici, clearance-ul amlodipinei are tendința de a fi scăzut, rezultând creșteri ale ASC (aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp) și ale timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare. La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, creșterile ASC și ale timpului de înjumătățire plasmatică au fost cele așteptate pentru grupa de vârstă studiată.

Utilizarea la copii și adolescenți

A fost efectuat un studiu populațional de farmacocinetică la 74 de copii cu hipertensiune arterială cu vârstă cuprinsă între 12 luni și 17 ani (dintre care 34 de pacienți cu vârstă cuprinsă între 6 și 12 ani și 28 de pacienți cu vârstă cuprinsă între 13 și 17 ani), cărora li s-a administrat amlodipina în doze de 1,25 mg până la 20 mg, în una sau două prize. La copii cu vârstă cuprinsă între 6 și 12 ani și adolescenți cu vârstă cuprinsă între 13 și 17 ani, clearance-ul după administrarea orală (CL/F) a fost 22,5 și, respectiv, 27,4 l/ora la copii și adolescenții de sex masculin, iar la copii și adolescenții de sex feminin 16,4 și, respectiv, 21,3 l/oră. A fost observată o mare variabilitate interindividuală în ceea ce privește expunerea. La copii cu vârstă sub 6 ani datele raportate sunt limitate.

Indicații

Hipertensiune arterială esențială.

Angină pectorală cronică stabilă și angină pectorală vasospastică

Contraindicații

Amlodipina este contraindicată la pacienții cu: hipersensibilitate la derivați dihidropiridinici, la amlodipina sau la oricare dintre excipienți; hipotensiune arterială severă; șoc (inclusiv șoc cardiogen); obstrucție la nivelul căii de ejecție a ventriculului stâng (de exemplu stenoza aortică cu grad mare); insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic post infarct miocardic acut; angină pectorală instabilă.

Reacții adverse

S-au semnalat: hiperemie facială, durere abdominală, greață, somnolență, amețeli, cefalee (în special la începutul tratamentului), tumefierea gleznei, edem, fatigabilitate; mai puțin frecvente: Insomnie, modificări ale dispoziției (inclusiv anxietate), depresie, tremor, disgeuzie, sincopă, hipoestezie, parestezie, tinitus, palpitații, hipotensiune arterială, dispnee, rinită, vărsături, dispepsie, tulburări de tranzit intestinal (inclusiv diaree și constipație), xerostomie, alopecie, purpura, modificarea culorii tegumentului, hiperhidroza, prurit, erupție cutanată tranzitorie, exantem, artralgie, mialgie, crampe musculare, dorsalgie, tulburări de micțiune, nicturie, creșterea frecvenței micțiunilor, durere toracică, astenie, durere, stare generală de rău, creștere sau scădere în greutate, impotență, ginecomastie, tulburări de vedere (inclusiv diplopie); rare: confuzie; foarte rare: leucocitopenie, trombocitopenie, reacții alergice, hiperglicemie, hipertonie, neuropatie periferică, infarct miocardic, aritmie (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), vasculită, tuse, pancreatită, gastrită, hiperplazie gingivală, hepatită, icter, creșterea valorilor serice ale enzimelor hepatice, angioedem, eritem polimorf, urticarie, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, edem Quincke, fotosensibilitate.

Precauții

Administrarea se va face cu prudență în următoarele cazuri: pacienților cu insuficiență cardiacă trebuie tratați cu prudență. Un studiu de lungă durata placebo controlat care a inclus pacienți cu insuficiență cardiacă severă (clasa NYHA III și IV) a arătat o incidență crescută a cazurilor de edem pulmonar în grupul pacienților tratați cu amlodipină comparativ cu grupul placebo, dar aceasta nu a fost asociată cu o agravare a insuficienței cardiace.

La pacienții cu insuficiență hepatică timpul de înjumătățire plasmatică al amlodipinei este prelungit; nu au fost stabilite recomandări de dozaj. De aceea, amlodipina trebuie administrată cu prudență la acești pacienți.

La pacienții vârstnici, se recomandă prudență în cazul creșterii dozelor

La pacienții cu insuficiență renală amlodipina poate fi utilizată în doze normale. Modificările concentrațiilor plasmatice ale amlodipinei nu sunt corelate cu gradul de insuficiență renală. Amlodipina nu este dializabilă.

Interacțiuni

Administrarea concomitentă a eritromicinei (inhibitor CYP 3A4) la pacienți tineri și a diltiazemului la vârstnici a determinat creșterea concentrației plasmatice de amlodipina cu 22% și, respectiv 50%. Totuși, relevanța clinică a acestor observații este incertă. Nu se poate exclude posibilitatea ca inhibitorii puternici ai CYP 3A4 (de exemplu: ketoconazol, itraconazol, ritonavir) să crească concentrația plasmatică a amlodipinei mai mult decât diltiazemul. Amlodipina trebuie utilizată cu precauție în caz de asociere cu inhibitori CYP 3A4. Totuși, nu au fost raportate reacții adverse ca urmare a unor astfel de interacțiuni.

Administrarea concomitentă de inductori CYP 3A4 (de exemplu rifampicină, preparate pe baza de plante care conțin sunătoare (Hypericum perforatum)) poate determina scăderea concentrației plasmatice de amlodipină. Amlodipina trebuie utilizată cu precauție în cazul asocierii cu inductori CYP 3A4.

Nu se recomandă administrarea amlodipinei cu grapefruit sau suc de grapefruit deoarece la unii pacienți poate fi crescută biodisponibilitatea, rezultând creșterea efectelor de scădere a presiunii sanguine.

În studiile de interacțiune cimetidină, aluminiul/magneziul (antiacide) și sildenafilul nu au afectat farmacocinetica amlodipinei.

Prin administrarea concomitentă a amlodipinei cu alte medicamente antihipertensive, efectul antihipertensiv se cumulează.

În studiile de interacțiune amlodipina nu a influențat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei, alcoolului etilic, warfarinei sau ciclosporinei.

Amlodipina nu determina modificări ale parametrilor de laborator.

Doze și mod de administrare

Pentru administrare orală.

Comprimatele trebuie administrate cu o cantitate de lichid (de exemplu, un pahar cu apă) cu sau fără alimente.

Adulți

Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și al anginei pectorale, doza inițială este de 5 mg amlodipină, o dată pe zi. Dacă efectul terapeutic dorit nu poate fi obținut în 2-4 săptămâni, doza poate fi crescută la un maximum de 10 mg pe zi (administrat în doză unică), în funcție de răspunsul terapeutic al pacientului. Amlodipina poate fi utilizată atât în monoterapie, cât și în asociere cu alte medicamente antianginoase la pacienții care suferă de angină pectorală.

Copii și adolescenți cu hipertensiune arterială cu vârstă între 6 și 17 ani

Doza orală inițială recomandată în tratamentul hipertensiunii arteriale la copii și adolescenți cu vârstă între 6 și 17 ani este de 2,5 mg odată pe zi, crescută la 5 mg odată pe zi dacă valoarea țintă a tensiunii arteriale nu este atinsă după 4 săptămâni. Dozele mai mari de 5 mg pe zi nu au fost studiate la copii și adolescenți (vezi pct. 5.1 și 5.2). Efectul amlodipinei asupra tensiunii arteriale la copiii cu vârstă sub 6 ani nu este cunoscut.

Doza de 2,5 mg nu poate fi obținută cu Amlodipina Helcor 5 mg deoarece aceste comprimate nu sunt fabricate pentru a putea fi divizate în două părți egale.

Pacienți vârstnici

La pacienții vârstnici se recomandă doza uzuală, dar se recomandă prudență în cazul creșterii dozei

Pacienți cu insuficiență renală

Se recomandă doză uzuală. Amlodipina nu se poate elimina prin dializă. La pacienții care efectuează ședințe de hemodializă amlodipina trebuie administrată cu deosebită prudență.

Pacienți cu insuficientă hepatică

Nu a fost stabilită schemă de dozaj la pacienții cu insuficiență hepatică. De aceea, amlodipina trebuie administrată cu prudență

Supradozaj

Simptome:

Datele disponibile sugerează că supradozajul masiv poate determina vasodilatație periferică excesivă și, posibil, tahicardie reflexă. A fost raportată hipotensiune arterială sistemică marcată și probabil prelungită, mergând până la șoc cu rezultat letal.

Tratament:

Hipotensiunea arterială semnificativă clinic datorată unui supradozaj cu amlodipină necesită măsuri active de susținere cardiovasculară, inclusiv monitorizarea frecventă a funcției cardiace și respiratorii, ridicarea extremităților, supravegherea volumului circulator și a diurezei.

Administrarea unui vasoconstrictor poate fi utilă pentru corectarea tonusului vascular și a tensiunii arteriale, cu condiția să nu existe nicio contraindicație pentru utilizarea lui. Administrarea intravenoasă de gluconat de calciu poate fi benefică pentru a antagoniza efectele blocării canalelor de calciu.

Lavajul gastric poate fi util în unele cazuri. La voluntarii sănătoși, administrarea de cărbune activat în intervalul de până la 2 ore după administrarea a 10 mg amlodipină a arătat că reduce viteza de absorbție a amlodipinei.

Deoarece amlodipina se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice, este puțin probabil ca dializă să fie eficientă.

Prezentare

Cutii conținând 2 blistere a câte 10 comprimate.

Conservare

în ambalaj original, ferit de lumină, umiditate și căldură.

Amlodipina 10 mg 20 comprimate Helcor face parte din grupa medicament:antianginoase, antihipertensive, medicamente blocante ale canalelor de calciu.

Data ultimei actualizari: 15.11.2023