Alspiron 25 mg, 20 cpr filmate, AC HELCOR

Indicatii

Tratament preoperator de scurta durata al hiperaldosteronismului primar. Daca pacientul este inoperabil sau refuza interventia chirurgicala, tratamentul poate fi permanent.

Edeme de diferite cauze cu hiperaldosteronism secundar; se recomanda asocierea spironolactonei cu alte diuretice, restrictie de sare si lichide, eventual repaus la pat.

Edeme in cadrul insuficientei cardiace, daca pacientul nu mai raspunde la alte diuretice si/sau pentru a potenta efectul acestora.

Edeme si/sau ascita la pacientii cu ciroza hepatica.

Sindrom nefrotic, daca tratamentul afectiunii de baza ori restrictia de sare si lichide, precum si utilizarea altor diuretice se dovedesc ineficace.

Hipertensiune arteriala esentiala, in special in caz de hipokaliemie, se asociaza cu medicatia antihipertensiva.

Hipokaliemie, daca nu poate fi aplicat alt tratament.

Dozaj

Hiperaldosteronism primar, pentru pregatire preoperatorie: 100 – 400 mg spironolactona zilnic.

Daca pacientul este inoperabil, doza initiala poate fi redusa la fiecare 2 saptamani pana la doza minima eficace, care se administreaza timp indelungat.

In cazul tratamentului de lunga durata, se recomanda asocierea cu alte diuretice, pentru reducerea riscului reactiilor adverse.

Edeme (insuficienta cardiaca congestiva, ciroza hepatica, sindrom nefrotic)

Adulti: initial 100 mg spironolactona/zi, in doua prize; doza poate varia intre 25 mg si 200 mg spironolactona/zi.

Pentru doze mai mari, se recomanda asocierea cu alte diuretice, fara a modifica doza de spironolactona.

Copii: 3 mg spironolactona/kg si zi, in una sau doua prize.

Hipertensiune arteriala: initial 50-100 mg spironolactona/zi, in doua prize, in asociatie cu alte antihipertensive. Deoarece efectul este deplin dupa cel putin 2 saptamani, se foloseste pe aceasta perioada doza mentionata, dupa care eventual tratamentul se continua si doza se individualizeaza.

Hipokaliemie: 25-100 mg spironolactona, zilnic daca aportul oral de potasiu sau alta metoda de economisire a potasiului nu pot fi folosite.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la spironolactona si la oricare dintre excipientii enumerati la pct.6.1.

Anurie, insuficienta renala acuta, insuficienta renala cronica severa (clearance al creatininei sub 10 ml/min).

Hiperkaliemie.

Insuficienta hepatica acuta sau severa.

Tratament concomitent cu saruri de potasiu si/sau alte diuretice hiperkaliemiante (triamteren, amilorid).

Sarcina si alaptare.

Atentionari

Spironolactona poate provoca dezechilibre electrolitice. La pacientii cu insuficienta renala sau la cei care primesc suplimente de potasiu se poate produce hiperkaliemie cu tulburari importante de ritm cardiac. Aportul suplimentar de potasiu este contraindicat in conditiile tratamentului cu spironolactona. In caz de hiperkaliemie se intrerupe diureticul, la nevoie se injecteaza intravenos glucoza si insulina normala. La cirotici hiperkaliemia poate fi insotita de acidoza metabolica hipercloremica reversibila.

La diabetici hiperglicemia favorizeaza cresterea potasemiei.

A fost semnalata, de asemenea, cresterea ureei plasmatice, indeosebi in caz de insuficienta renala preexistenta. De regula tratamentul cu spironolactona obliga la supravegherea functiei renale si a electrolitilor serici.

Spironolactona ca si alte diuretice este prevazuta in lista substantelor dopante la sportivi.

Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Interactiuni

Spironolactona potenteaza efectul altor diuretice sau antihipertensive, atunci cand este administrata in asociatie cu acestea. De aceea, este necesara reducerea dozelor acestor medicamente, in special a simpatoplegicelor, atunci cand se asociaza spironolactona.

Administrarea concomitenta de diuretice care economisesc potasiul, de inhibitori ai enzimei de conversie (IEC) sau de indometacina poate determina o hiperkaliemie severa.

Spironolactona micsoreaza raspunsul vascular la norepinefrina. De aceea, se recomanda prudenta la pacientii supusi anesteziei regionale sau generale.

Spironolactona prelungeste timpul de injumatatire al digoxinei crescand consecutiv riscurile toxice ale acesteia. In cazul asocierii spironolactonei, pacientul trebuie supravegheat atent pentru a evita supradozajul glicozidei cardiace.

Spironolactona nu se asociaza cu alte diuretice hiperkaliemiante (triamteren, amilorid), cu sarurile de potasiu, cu inhibitori ai enzimei de conversie si cu tacrolimus din cauza riscului mare de hiperkaliemie marcata, semnalat mai ales la pacientii cu insuficienta renala.

Asocierea cu sarurile de litiu poate determina cresterea litemiei cu simptome de supradozaj.

Este necesara prudenta in cazul asocierii cu: salicilati in doze mari si antiinflamatoare nesteroidiene, produse de contrast iodate (risc de insuficienta renala acuta in conditii de deshidratare), baclofen (cresterea efectului hipotensor), metformina (risc crescut de acidoza lactica, mai ales in prezenta insuficientei renale).

Spironolactona poate interfera dozarea radioimunologica a digoxinei, dar semnificatia clinica a acestui fenomen nu este cunoscuta.

Sarcina

Atat spironolactona, cat si metabolitii sai traverseaza bariera placentara.

Spironolactona nu are efecte teratogene la animalele de laborator, dar poate provoca feminizare fatului de sex masculin. Acest efect nu a fost descris la om. Folosirea diureticului la femeile insarcinate nu este recomandata.

Unul dintre metabolitii spironolactonei, canrenona, se excreta in laptele matern. Daca administrarea medicamentului este absolut necesara, alaptarea trebuie intrerupta.

Condus auto

La inceputul tratamentului, pacientii trebuie avertizati sa fie prudenti daca desfasoara activitati care necesita atentie (de exemplu conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor complexe). Ulterior, masurile de restrictie vor fi individualizate.

Reactii adverse

Dozele mari de spironolactona si tratamentul indelungat pot fi cauza de ginecomastie obisnuit reversibila.

Alte reactii adverse, obisnuit rare si reversibile sunt: impotenta sexuala, tulburari menstruale, intoleranta digestiva, eruptii cutanate, somnolenta.

Diureticul poate creste moderat kaliemia. La pacientii cu insuficienta renala, atunci cand sunt asociate saruri de potasiu si la cei sub tratament cu IEC pot sa apara cresteri marcate ale kaliemiei. In acest caz se intrerupe administrarea spironolactonei si se corecteaza acest dezechilibru electrolitic.

Au fost semnalate cazuri de carcinom mamar, la pacientii tratati cu spironolactona, dar relatia cauzala nu a fost stabilita.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la

Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: adr@anm.ro.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu spironolactona sunt: hiperkaliemie, hiponatremie, mai rar acidoza. In cazul supradozajului, este necesara administrarea diureticelor care elimina potasiul (tiazide, furosemid), precum si administrarea parenterala de glucoza si insulina. In cazurile severe se recomanda hemodializa.

Proprietati farmacologice

Proprietati farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutica: agenti care economisesc potasiul; antagonisti ai aldosteronului. Cod ATC: C03DA01.

Spironolactona are efect diuretic relativ slab, favorizeaza eliminarea sodiului prin urina si retinerea potasiului in organism. Efectul este conditionat de prezenta aldosteronului, iar intensitatea sa depinde de concentratia hormonului. Cresterea diurezei este lenta si durabila. Raspunsul se dezvolta dupa 3-4 zile de tratament si se mentine 2-3 zile dupa oprirea acestuia.

Spironolactona actioneaza la nivelul celulelor epiteliale din portiunea terminala a tubului contort distal si la nivelul sistemului colector din corticala rinichiului. Actiunea este de tip competitiv la nivelul receptorilor citoplasmatici specifici ai aldosteronului si altor mineralocorticoizi. Consecutiv este impiedicata sinteza unor proteine importante pentru functionalitatea canalelor si pompelor membranare ale sodiului. Consecutiv este micsorat influxul ionilor de sodiu din urina in celulele tubulare si, secundar, scade secretia ionilor de potasiu si hidrogen in lumenul tubular. Este posibila si o interventie de tip metabolic constand in impiedicarea formarii de metaboliti activi ai aldosteronului ca urmare a inhibarii 5-alfa reductazei; acest fenomen nu este probabil relevant in conditii clinice.

Proprietati farmacocinetice

Dupa administrare orala, spironolactona se absoarbe in proportie de 60 –70 %. Este metabolizata intens la primul pasaj hepatic.

Biodisponibilitatea este de aproximativ 20%.

Spironolactona se leaga de proteinele plasmatice in proportie de peste 90%.

Metabolizarea se face in majoritate la nivelul ficatului. Parte din metaboliti – canrenona, acidul canrenoic sunt activi biologic, fiind antagonisti competitivi ai aldosteronului. Timpul de injumatatire plasmatica al spironolactonei este de aproximativ 1,4 ore, iar cel al canrenonei de 16,5 ore. Metabolitii se elimina principal prin urina si secundar prin bila.

Spironolactona si metabolitii sai traverseaza bariera placentara si sunt excretati in laptele matern.

Date preclinice de siguranta

In anumite studii experimentale de carcinogeneza, canrenona (dar nu spironolactona) au determinat unele anomalii, dar acestea nu au putut fi extrapolate la om. Testele de mutageneza au aratat rezultate divergente.

Data ultimei actualizari: 15.11.2023